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TP-5801(TP 5801, TP5801) CAS-Nr.: 2574474-81-8

Chemische Struktur: TP-5801
CAS-Nr.: 2574474-81-8

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Beschreibung

Chemische Struktur: TP-5801

CAS-Nr.: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Katalog-Nr.: URK-V2472Wird nur für Laborzwecke verwendet.

TP-5801 ist ein selektiver und wirksamer niedermolekularer Inhibitor der Rezeptortyrosinkinase Axl.

Biologische Aktivität

TP-5801 ist ein neuer selektiver und wirksamer niedermolekularer Inhibitor der Rezeptortyrosinkinase Axl. Axl ist ein Transmembranrezeptor und ein Mitglied der TAM-Familie (Tyro3, Axl, Mer) der Rezeptortyrosinkinasen. Es spielt eine Schlüsselrolle bei einer Vielzahl biologischer Prozesse wie Zellwachstum, Differenzierung, Migration und Apoptose. Allerdings wurde die Überexpression von Axl mit Tumorprogression, Metastasierung und Resistenz gegen Chemotherapie in Verbindung gebracht, was es zu einem attraktiven Ziel für die Krebstherapie macht.
TP-5801 wurde in einem Hochdurchsatz-Screening einer Bibliothek kleiner Molekülkandidaten als hochwirksamer Axl-Inhibitor identifiziert. Es hemmt selektiv die Axl-Kinase-Aktivität mit einem IC50 von 13 nM und zeigt eine ausgezeichnete kinomweite Selektivität und minimale Off-Target-Effekte. In präklinischen Studien hat TP-5801 Wirksamkeit bei der Hemmung des Tumorwachstums und der Metastasierung in mehreren Krebsmodellen gezeigt, darunter dreifach negativer Brustkrebs, Eierstockkrebs und Lungenkrebs.
Der Mechanismus von TP-5801 beinhaltet die Bindung an die Kinasedomäne von Axl und die Hemmung ihrer Phosphorylierung, wodurch nachgeschaltete Signalwege wie PI3K/AKT und MAPK/ERK unterdrückt werden. Dies führt zu einer verminderten Zellproliferation, -migration und -invasion sowie zu einer erhöhten Apoptose in Krebszellen.

Physikochemischen Eigenschaften

M.Wt	527.46
Formel	C₂₄H₃₁BrN₈O
CAS-Nr.	2574474-81-8
Aussehen	Solide
Lagerung	Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre	In Lösungsmittel -80 Abschluss 6 Monate -20 Abschluss 1 Monate
Löslichkeit
Chemischer Name

Verweise

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, ein selektiver niedermolekularer Inhibitor der Axl-Kinase, blockiert die Tumorausbreitung und verlängert das Überleben in Modellen für metastasierten Brustkrebs. Krebs Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. AXL die Axt geben: AXL bei bösartigen Erkrankungen des Menschen ins Visier nehmen. Br J Krebs. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.