Beschreibung
Chemische Struktur: BLU9931
CAS-Nr.: 1538604-68-0
BLU9931 (BLU-9931)
Katalog-Nr.: URK-V694Nur für Labor verwendet.
BLU9931 (BLU-9931) ist ein potenter, selektiver, irreversibler Inhibitor von FGFR4 mit IC50 von 3 nM, zeigt viel schwächere Aktivität für FGFR1 (IC50=591 nM), FGFR2 (IC50=493 nM). ) und FGFR3 (IC50=150 nM).
Biologische Aktivität
BLU9931 (BLU-9931) ist ein potenter, selektiver, irreversibler Inhibitor von FGFR4 mit einem IC50 von 3 nM.
BLU9931 zeigt viel schwächere Aktivität für FGFR1 (IC50=591 nM), FGFR2 (IC50=493 nM) und FGFR3 (IC50=150 nM).
BLU9931 hemmt wirksam und selektiv die FGFR4-Signalübertragung und Zellproliferation in HCC-Zelllinien mit einem aktivierten FGFR4-Signalweg (Huh-7 cell IC50=110 nM, JHH-7 IC50=20 nM) .
BLU9931 zeigt eine bemerkenswerte Antitumor-Aktivität bei Mäusen, die ein HCC-Tumor-Xenotransplantat tragen, das FGF19 überexprimiert.
Physikochemischen Eigenschaften
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M.Gew |
509.384 |
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Formel |
C26H22Cl2N4O3 |
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CAS-Nr. |
1538604-68-0 |
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Lagerung |
Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre |
Im Lösungsmittel -80 Grad 6 Monate -20 Grad 1 Monate |
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Löslichkeit |
17 mg/ml in DMSO |
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Chemischer Name |
2-Propenamid, N-[2-[[6-(2,6-Dichlor-3,5-Dimethoxyphenyl)-2-chinazolinyl ]amino]-3-methylphenyl]- |
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Verweise
1. Hagel M, et al. Krebs Discov. 2015 Apr;5(4):424-37.
2. Packer LM, et al. Krebs Discov. 2015 Apr;5(4):355-7.
3. Yamamoto M. et al. Krebs Wissenschaft. 13. März 2018. doi: 10.1111/cas.13569.
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Beliebte label: blu9931 ca. Nr.:1538604-68-0
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