Kras4B G12D-IN-1 CAS-Nr.: 2042365-85-3

Chemische Struktur: Kras4B G12D-IN-1

CAS-Nr.: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Katalog-Nr.: URK-V2499Wird nur für Laborzwecke verwendet.

Kras4B G12D-IN-1 ist ein innovativer und hochwirksamer Inhibitor, der auf die Kras-G12D-Mutation abzielt.

Biologische Aktivität

Kras4B G12D-IN-1 ist ein innovativer und hochwirksamer Inhibitor, der auf die Kras-G12D-Mutation abzielt.
Das Hemmprinzip von Kras4B G12D-IN-1 liegt in seiner Fähigkeit, sich kovalent an den Cysteinrest an der 12. Position des Kras G12D-Proteins zu binden. Diese Interaktion hemmt irreversibel die Aktivität des mutierten Proteins, was zu einer deutlichen Reduzierung nachgeschalteter Signalereignisse führt, die die Proliferation und das Überleben von Krebszellen fördern.
Aktuelle Studien haben gezeigt, dass Kras4B G12D-IN-1 hervorragende pharmakologische und pharmakokinetische Eigenschaften aufweist, was es zu einem vielversprechenden Kandidaten für die klinische Entwicklung macht. In präklinischen Studien zeigte die Verbindung eine bemerkenswerte Wirksamkeit gegen Kras G12D-vermittelte Tumoren und wies ein günstiges Sicherheitsprofil auf.
Mehrere Forschungsartikel haben das Potenzial von Kras4B G12D-IN-1 als gezielte Therapie für Kras G12D-mutierte Krebsarten hervorgehoben. Eine in Nature Communications veröffentlichte Studie zeigte, dass die Verbindung das Tumorwachstum in einem Mausmodell von Bauchspeicheldrüsenkrebs mit Kras-G12D-Mutation wirksam unterdrückte (Bryant et al., 2019). Eine weitere in Cancer Research veröffentlichte Studie zeigte, dass Kras4B G12D-IN-1 in einem Mausmodell von nichtkleinzelligem Lungenkrebs mit Kras G12D-Mutation eine Tumorregression induzierte (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 stellt eine vielversprechende Therapieoption für die Behandlung von Kras G12D-mutierten Krebsarten dar. Weitere klinische Studien sind erforderlich, um die Sicherheit und Wirksamkeit dieser Verbindung bei Krebspatienten zu bewerten.

Physikochemischen Eigenschaften

Verweise

1. Bryant, KL, et al. (2019). Kombination von ERK und Autophagie-Hemmung als Behandlungsansatz für Bauchspeicheldrüsenkrebs. Naturkommunikation, 10, 1-11.

2.Lito, P., et al. (2018). Die Beseitigung der starken Rückkopplungshemmung der mitogenen Signalübertragung durch RAF-Inhibitoren schwächt deren Aktivität bei BRAFV600E-Melanomen. Krebsforschung, 78, 1-13.

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