BRAF-Inhibitor Verbindung Ia CAS-Nr.:2649372-20-1

Chemische Struktur: BRAF-Inhibitor Verbindung Ia

CAS-Nr.: 2649372-20-1

 

BRAF-Inhibitor Verbindung Ia

Katalog-Nr.: URK-V2346Nur für Labor verwendet.

BRAF-Inhibitor Compound Ia ist ein potenter, selektiver, in das Gehirn eindringender BRAF-Inhibitor mit Bindungs-Kd von 0,6, 1,2 und 1,7 nM für BRAF WT, BRAF V600E und c-RAF, der paradoxe Eigenschaften aufweist.

Biologische Aktivität

BRAF-Inhibitor Compound Ia ist ein potenter, selektiver, in das Gehirn eindringender BRAF-Inhibitor mit Bindungs-Kd von 0,6, 1,2 und 1,7 nM für BRAF WT, BRAF V600E und c-RAF, der paradoxe Eigenschaften aufweist. Verbindung Ia zeigt ein hohes Selektivitätsprofil, das an 403 Kinasen durchgeführt wurde, mit nur einer Ausnahme für die Bindung an die Kinase BRK (Kd=156 nM). Verbindung Ia zeigte bei allen BRAF-Mutanten mit IC50-Werten von<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Verbindung Ia wurde entwickelt, um die paradoxe MAPK-Hyperaktivierung in Nicht-BRAF-V600E-Modellen zu vermeiden, eine unerwünschte Eigenschaft der drei derzeit zugelassenen BRAFi.

Physikochemischen Eigenschaften

Verweise

1. Wichmann J. et al. Clinic Cancer Res. 15. Februar 2022;28(4):770-780.

URK-V2346_COA

URK-V2346_Sicherheitsdatenblatt

URK-V2346_TDS

 

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