Beschreibung
Chemische Struktur: GNE-9815
CAS-Nr.: 2729996-45-4
GNE-9815(GNE9815)
Katalog-Nr.: URK-V2336Nur für Labor verwendet.
GNE{{0}} (GNE9815) ist ein potenter, selektiver, oraler Typ-II-Pan-RAF-Inhibitor mit Ki von 0,062 und 0,19 nM für CRAF bzw. BRAF.
Biologische Aktivität
GNE{{0}} (GNE9815) ist ein potenter, selektiver, oraler Typ-II-Pan-RAF-Inhibitor mit Ki von 0,062 und 0,19 nM für CRAF bzw. BRAF.
GNE{{0}} zeigt neben RAF-Kinasen eine saubere Kinaseselektivität gegenüber einem Panel von 223 Kinasen (keine Hemmung > 70 Prozent bei einer Konzentration von 0,1 μM). GNE-9815 zeigt in Kombination mit dem MEK-Inhibitor Cobimetinib eine synergistische Aktivität in KRAS-mutierten A549- und HCT116-Krebszellen. GNE-9815 in Kombination mit dem MEK-Inhibitor Cobimetinib demonstrierte eine synergistische Modulation des MAPK-Signalwegs in einem HCT116-Xenograft-Mausmodell.
Physikochemischen Eigenschaften
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M.Gew |
455.493 |
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Formel |
C26H22FN5O2 |
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CAS-Nr. |
2729996-45-4 |
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Lagerung |
Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre |
Im Lösungsmittel -80 Grad 6 Monate -20 Grad 1 Monate |
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Löslichkeit |
10 mM in DMSO |
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Chemischer Name |
3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-(2-fluor-4-methyl-5-(7-methyl{{9 }}oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl)benzamid |
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Verweise
1. Malcolm P. Huestis, et al.ACS Med. Chem. Lett.21. April 2021;12(5):791-797.
URK-V2336_COAURK-V2336_SicherheitsdatenblattURK-V2336_TDSHinweis: Alle Produkte von Ureiko werden nur für die wissenschaftliche Forschung oder die Deklaration von Arzneimittelzertifikaten verwendet, und wir bieten keine Produkte und Dienstleistungen für den persönlichen Gebrauch an!
Beliebte label: gne9815 ca. Nr.:2729996-45-4
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