Beschreibung
Chemische Struktur: CB1-IN-4
CAS-Nr.: 1429239-98-4
CB1-IN-4(DBPR211, BPRCB1184)
Katalog-Nr.: URK-V650Nur für Labor verwendet.
DBPR211 (BPRCB1184, CB1-IN-4) ist ein potenter, selektiver, peripher begrenzter Cannabinoid-1 (CB1)-Rezeptorantagonist mit Ki von 0,3 nM, EC5{ {10}} von 3,0 nM.
Biologische Aktivität
DBPR211 (BPRCB1184, CB1-IN-4) ist ein potenter, selektiver, peripher begrenzter Cannabinoid-1 (CB1)-Rezeptorantagonist mit Ki von 0,3 nM, EC5{ {10}} von 3,0 nM.
DBPR211 besitzt eine geringe Wahrscheinlichkeit, die BHS zu durchqueren, da ein peripher eingeschränkter CB1R-Antagonist eine signifikante Gewichtsabnahme-Wirksamkeit bei DIO-Mäusen zeigt.
DBPR211 zeigt auch 163 saubere Off-Target-Profile und Potenzial zur Behandlung von Fettleibigkeit und dem damit verbundenen metabolischen Syndrom.
Physikochemischen Eigenschaften
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M.Gew |
751.669 |
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Formel |
C33H31Cl2F3N6O3S2 |
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CAS-Nr. |
1429239-98-4 |
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Lagerung |
Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre |
Im Lösungsmittel -80 Grad 6 Monate -20 Grad 1 Monate |
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Löslichkeit |
10 mM in DMSO |
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Chemischer Name |
1H-Pyrazol-3-carboxamid, 1-(2,4-dichlorphenyl)-N-1-piperidinyl-4-[[(1-pyrrolidinylsulfonyl)amino] Methyl]-5-[5-[2-[4-(Trifluormethyl)phenyl]ethinyl]-2-thienyl]- |
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Verweise
1. Chang CP, et al. J MedChem. 27. Dez. 2013;56(24):9920-33.
2. Chun-Ping Chang, et al. BioorgMed Chem. 1. Januar 2019;27(1):216-223.
URK-V650_COAURK-V650_SicherheitsdatenblattURK-V650_TDS
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Beliebte label: cb1-in-1 ca. Nr.:1429239-98-4
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