Beschreibung
Chemische Struktur: GNE-064
CAS-Nr.: 1997321-20-6
GNE-064(GNE064)
Katalog-Nr.: URK-V2338Nur für Labor verwendet.
GNE-064 (GNE064) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor der Bromodomänen von SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) und PBRM1 (Polybrom-1) Bromodomäne 5 (PBRM1(5)) mit IC50 von 10 nM, 16 nM bzw. 18 nM.
Biologische Aktivität
GNE-064 (GNE064) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor der Bromodomänen von SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) und PBRM1 (Polybrom-1) Bromodomäne 5 (PBRM1(5)) mit IC50 von 10 nM, 16 nM bzw. 18 nM.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-fach selektiv für SMARCA2, SMARCA4 und PBRM1(5) im Vergleich zu allen Nicht-Familie-VIII-Bromodomänen.
GNE-064 zeigte Sub-μM-Aktivität (IC50=0.1 μM) in einem konstruierten zellulären Target-Engagement-Assay, hatte eine hohe Löslichkeit und zeigte eine vielversprechende Stabilität in Hepatozyten.
Physikochemischen Eigenschaften
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M.Gew |
327.388 |
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Formel |
C17H21N5O2 |
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CAS-Nr. |
1997321-20-6 |
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Lagerung |
Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre |
Im Lösungsmittel -80 Grad 6 Monate -20 Grad 1 Monate |
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Löslichkeit |
10 mM in DMSO |
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Chemischer Name |
(R)-1-(4-(3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)-2-methylpiperazin{{ 7}}yl)ethan-1-eins |
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Verweise
1. Taylor AM, et al. J MedChem. 5. August 2022. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.
URK-V2338_COAURK-V2338_SicherheitsdatenblattURK-V2338_TDS
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Beliebte label: gne-064 cas-nr.:1997321-20-6
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