Beschreibung
Chemische Struktur: GCGR-IN-17
CAS-Nr.: 1393124-08-7
GCGR-IN-17(PF-06291874;PF06291874;PF-6291874)
Katalog-Nr.: URK-V735Nur für Labor verwendet.
PF06291874 (GCGR-IN-17) ist ein hochwirksamer Glucagonrezeptorantagonist mit einem Ki von 14 nM für hGCGR.
Biologische Aktivität
PF06291874 (GCGR-IN-17) ist ein hochwirksamer Glucagonrezeptorantagonist mit einem Ki von 14 nM für hGCGR.
PF06291874 zeigt eine hervorragende Selektivität gegenüber einer Reihe von 69 Rezeptoren, Ionenkanälen, Aufnahmestellen und Enzymen.
PF06291874 reduziert bei Ratten dosisabhängig die Glucagon-induzierte Glucoseexkursion.
PF06291874 zeigt sowohl bei Ratten als auch bei Hunden eine geringe In-vivo-Clearance und eine ausgezeichnete orale Bioverfügbarkeit.
Physikochemischen Eigenschaften
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M.Gew |
503.513 |
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Formel |
C26H28F3N3O4 |
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CAS-Nr. |
1393124-08-7 |
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Lagerung |
Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre |
Im Lösungsmittel -80 Grad 6 Monate -20 Grad 1 Monate |
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Löslichkeit |
DMSO: Größer oder gleich 30 mg/ml |
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Chemischer Name |
Glucagonrezeptorantagonisten-4, N-[4-[(1S)-1-[3,5-dimethyl-4-[4-(trifluormethyl){ {9}}H-Pyrazol-1-yl]phenoxy]butyl]benzoyl]- |
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Verweise
1. Guzman-Perez A, et al. Bioorg Med. Chem. Lett. 15. Mai 2013;23(10):3051-8.
URK-V735_COAURK-V735_SicherheitsdatenblattURK-V735_TDS
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Beliebte label: pf06291874 Kas.-Nr.:1393124-08-7
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