BMS-1166-N-Piperidin-COOH ist eine synthetische Verbindung, die ein großes Potenzial für die gezielte Bekämpfung spezifischer Enzyme und die Hemmung ihrer Aktivität gezeigt hat.
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BMS-1166-N-Piperidin-COOH ist eine synthetische Verbindung, die ein großes Potenzial für die gezielte Bekämpfung spezifischer Enzyme und die Hemmung ihrer Aktivität gezeigt hat.
Das Hauptziel von BMS-1166-N-Piperidin-COOH ist das Enzym namens p300/CBP-assoziierter Faktor (PCAF). Dieses Enzym spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, einschließlich der Gentranskription und der DNA-Reparatur. Durch die Hemmung von PCAF hat BMS-1166-N-Piperidin-COOH Potenzial bei der Behandlung verschiedener Krankheiten wie Krebs, Entzündungen und neurologischen Störungen gezeigt.
Das Hemmprinzip von BMS-1166-N-Piperidin-COOH beruht auf der kompetitiven Bindung des aktiven Zentrums des Enzyms. Durch die Besetzung des aktiven Zentrums des Enzyms verhindert BMS-1166-N-Piperidin-COOH die Bindung des Substrats, was letztendlich zur Hemmung der Enzymaktivität führt. In präklinischen Modellen wurde gezeigt, dass die PCAF-Hemmung durch BMS-1166-N-Piperidin-COOH das Tumorwachstum wirksam unterdrückt.
Derzeit wird BMS-1166-N-Piperidin-COOH intensiv erforscht und entwickelt, um sein therapeutisches Potenzial zu bewerten und sein pharmakologisches Profil zu optimieren. Mehrere Studien haben vielversprechende Ergebnisse im präklinischen Stadium gezeigt, was darauf hindeutet, dass es eine wertvolle Ergänzung zu den aktuellen medikamentösen Behandlungsmöglichkeiten sein könnte.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass BMS-1166-N-Piperidin-COOH ein vielversprechender Inhibitor mit einem breiten Spektrum potenzieller therapeutischer Anwendungen ist. Seine Fähigkeit, die PCAF-Aktivität zu hemmen, hat Potenzial für die Behandlung verschiedener Krankheiten gezeigt, was es zu einem vielversprechenden Kandidaten für weitere Forschung und Entwicklung macht.
Verweise
1. Yang Y, et al. (2020). BMS-1166-N-Piperidin-COOH hemmt die PCAF-Aktivität und induziert einen Zellzyklusstopp und Apoptose in menschlichen Krebszellen. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y, et al. (2020). Design, Synthese und Antitumoraktivitäten neuartiger PCAF-Inhibitoren auf Basis des o-Aminoanilid-Gerüsts. Briefe zur bioorganischen und medizinischen Chemie, 30(24), 127778.
3. Liu Y, et al. (2021). BMS-1166-N-Piperidin-COOH unterdrückt das Tumorwachstum und die Tumorangiogenese in präklinischen Leberkrebsmodellen. Krebsbriefe, 499, 245-254.
