Der RasGRP3-Ligand 96 (CAS-Nr.:2229068-13-5) ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor von RasGRP3

RasGRP3 ist ein wichtiger Aktivator des Ras-Signalwegs und an der Regulierung verschiedener physiologischer und pathologischer Prozesse wie Krebs, Entzündungen und Immunität beteiligt. Der RasGRP3-Ligand 96 (CAS-Nr.:2229068-13-5) ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor von RasGRP3, der selektiv an die RasGRP3-Ras-Bindungsdomäne bindet und deren Aktivität hemmt.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass der RasGRP3-Ligand 96 die Aktivierung des Ras-Signalwegs und nachgeschalteter Effektoren wie ERK und AKT in Krebszellen deutlich unterdrückt. Der RasGRP3-Ligand 96 zeigt auch starke entzündungshemmende Wirkungen, indem er die Produktion von Zytokinen und Chemokinen in Makrophagen und Monozyten hemmt.

In-vivo-Studien haben gezeigt, dass der RasGRP3-Ligand 96 das Tumorwachstum und die Metastasierung in verschiedenen murinen Krebsmodellen unterdrückt. Darüber hinaus weist der RasGRP3-Ligand 96 günstige pharmakokinetische Eigenschaften und eine geringe Toxizität auf, was ihn zu einem vielversprechenden Kandidaten für die weitere Entwicklung als therapeutisches Mittel macht.

Verweise:
1. Chu C, et al. Entdeckung eines wirksamen und selektiven RasGRP3-Inhibitors für die Krebsimmuntherapie. ACS Cent Sci. 24. Okt. 2018;4(10):1341-1350.
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