Beschreibung
Chemische Struktur: BAY 2402234
CAS-Nr.: 2225819-06-5
BUCHT 2402234(Orludodstat, BAY2402234, BAY-2402234)
Katalog-Nr.: URK-V692Nur für Labor verwendet.
BAY 2402234 (BAY2402234) ist ein neuartiger potenter, selektiver, oral bioverfügbarer DHODH-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,2 nM (humanes DHODH in voller Länge).
Biologische Aktivität
Orludodstat (BAY2402234) ist ein neuartiger potenter, selektiver, oral bioverfügbarer DHODH-Hemmer mit einem IC50-Wert von 1,2 nM (humanes DHODH in voller Länge).
BAY2402234 bindet die Ubichinon-Bindungsstelle von DHODH zwischen den N-terminalen Helices.
BAY2402234 bewirkt eine dosisabhängige Hochregulierung von CD11b mit EC50s von 3,16 nM in MOLM-13-Zellen und 0,96 nM in HEL-Zellen, hemmt die Proliferation von THP-1-Zellen mit einem IC50 von 2,6 nM, sowie neun weitere Leukämie-Zelllinien, die verschiedene AML-Subtypen darstellen (IC50=0.08-8.2 nM).
BAY 2402234 zeigt sowohl in vitro als auch in vivo die Wirksamkeit einer Monotherapie und die Induktion der Differenzierung über mehrere AML-Subtypen hinweg.
PhysikocheMikrofon PrBetrieb
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M.Gew |
520.841 |
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Formel |
C21H18ClF5N4O4 |
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CAS-Nr. |
2225819-06-5 |
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Lagerung |
Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre |
Im Lösungsmittel -80 Grad 6 Monate -20 Grad 1 Monate |
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Löslichkeit |
10 mM in DMSO |
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Chemischer Name |
(S)-N-(2-chlor-6-fluorphenyl)-4-(4-ethyl-3-(hydroxymethyl)-5-oxo{{8} },5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-5-fluor-2-((1, 1,1-Trifluorpropan-2-yl)oxy)benzamid |
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Verweise
1. Christian S. et al. Leukämie. 2. April 2019. doi: 10.1038/s41375-019-0461-5.
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Beliebte label: bay2402234 Cas-Nr.:2225819-06-5
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