Beschreibung
Chemische Struktur: PT2385
CAS-Nr.: 1672665-49-4
PT2385(PT-2385)
Katalog-Nr.: URK-V62Nur für Labor verwendet.
PT2385 (PT-2385) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Antagonist von HIF2, bindet an die PAS-B-Domäne von HIF2 (Kd=50 nM) und unterbricht die HIF2/ARNT-Dimerbildung.
Biologische Aktivität
PT2385 (PT-2385) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Antagonist von HIF2, bindet an die PAS-B-Domäne von HIF2 (Kd=50 nM) und unterbricht die HIF2/ARNT-Dimerbildung; blockiert allosterisch die HIF2-Dimerisierung mit dem HIF1/2-Transkriptionsdimerisierungspartner ARNT/HIF1, unterbricht HIF2, aber nicht HIF1, Heterodimerisierung mit ARNT in Hep3B-Zellen; hemmt die Expression von HIF2 --abhängigen Genen, einschließlich VEGF-A, PAI-1 und Cyclin D1 in ccRCC-Zelllinien und Tumor-Xenotransplantaten, reduziert außerdem die HIF2-mRNA- und -Proteinspiegel in Xenotransplantat-Tumoren.
Nierenkrebs
Phase 2 Klinisch
Physikochemischen Eigenschaften
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M.Gew |
383.342 |
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Formel |
C17H12F3NO4S |
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CAS-Nr. |
1672665-49-4 |
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Lagerung |
Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre |
Im Lösungsmittel -80 Grad 6 Monate -20 Grad 1 Monate |
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Löslichkeit |
10 mM in DMSO |
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Chemischer Name |
Benzonitril, 3-[[(1S)-2,2-difluor-2,3-dihydro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl) -1H-inden-4-yl]oxy]-5-fluor- |
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Verweise
1. Wallace EM, et al. Krebsres. 15. September 2016;76(18):5491-500.
2. Chen W. et al. Natur. 3. November 2016;539(7627):112-117.
3. Courtney KD, et al. J Clin Oncol. 20. März 2018;36(9):867-874.
4. Xie C, et al. Nat Med. 23. November 2017 (11): 1298-1308.
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Beliebte label: pt2385 ca. Nr.:1672665-49-4
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