Tipifarnib CAS-Nr.: 192185-72-1

Chemische Struktur: Tipifarnib

CAS-Nr.: 192185-72-1

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R115777(IND 58359; Tipifarnib; IND-58359; IND58359; R-115777;R 115777)

Katalog-Nr.: URK-V593Nur für Labor verwendet.

R11577 (Tipifarnib, IND-58359) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität ist ein potenter und selektiver Inhibitor der FTase (Farnesyltransferase) mit einem IC₅₀von 0.86 nM,

Biologische Aktivität

Tipifarnib (IND 58359, R115777) is a potent inhibitor of Tryanosoma Cruzi with the ED50 of 4mM[1]; inhibits the farnesylation of lamin B and K-RasB peptide substrates with IC50s of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively[2]; no activity for PGGT1(IC50>50 μM); zeigt Empfindlichkeit für Tumorzelllinien, die H-ras- oder N-ras-Mutationen tragen; hemmt das Wachstum tumortragender Mäuse und ist oral bioverfügbar, hemmt die Steatohepatitis
Phase 2 Klinisch

Physikochemischen Eigenschaften

Verweise

1. Devendra S. Puntambekar, et al. Hemmung der Farnesyltransferase: ein rationaler Ansatz zur Behandlung von Krebs? J Enzyme Inhib Med. Chem. J. Enzyme Inhib. 2007 Apr;22(2):127-40.

2. Ende DW, et al. Charakterisierung der Antitumorwirkung des selektiven Farnesylproteintransferase-Inhibitors R115777 in vivo und in vitro. Krebsres. 1. Januar 2001;61(1):131-7

3. Kelland LR, et al. Clinic Cancer Res. 2001 Nov;7(11):3544-50.

4. Beaupre DM, et al. Mol Cancer Ther. 2004 Feb;3(2):179-86.

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