FEN1-IN-7 CAS-Nr.: 824983-90-6

Chemische Struktur: FEN1-IN-7

CAS-Nr.: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

Katalog-Nr.: URK-V2502Wird nur für Laborzwecke verwendet.

FEN1-IN-7 ist ein neuartiger, wirksamer und selektiver Inhibitor der Flap-Endonuklease 1 (FEN1), einem wichtigen Enzym, das an der DNA-Replikation und -Reparatur beteiligt ist. Es wurde gezeigt, dass FEN1-IN-7 eine krebshemmende Wirkung zeigt, indem es in verschiedenen Krebszelllinien DNA-Schäden und einen Stillstand des Zellzyklus induziert.

Biologische Aktivität

FEN1-IN-7 ist ein neuartiger, wirksamer und selektiver Inhibitor der Flap-Endonuklease 1 (FEN1), einem wichtigen Enzym, das an der DNA-Replikation und -Reparatur beteiligt ist. Es wurde gezeigt, dass FEN1-IN-7 eine krebshemmende Wirkung zeigt, indem es in verschiedenen Krebszelllinien DNA-Schäden und einen Stillstand des Zellzyklus induziert.
FEN1, eine strukturspezifische Nuklease, spielt eine wesentliche Rolle bei der DNA-Replikation und der Aufrechterhaltung der Genomstabilität. FEN1 ist an der Entfernung von RNA-Primern und der Spaltung von Replikationszwischenprodukten während der Reifung und Reparatur von Okazaki-Fragmenten beteiligt. Es gibt Hinweise darauf, dass eine fehlregulierte FEN1-Expression oder -Aktivität zur Entstehung und zum Fortschreiten von Krebs beitragen kann, was ihn zu einem attraktiven therapeutischen Ziel macht.
FEN1-IN-7 hemmt die FEN1-Aktivität, indem es an das aktive Zentrum des Enzyms bindet und so dessen Funktion verhindert. Die spezifischen Wechselwirkungen zwischen FEN1 und FEN1-IN-7 wurden durch molekulare Docking-Studien aufgeklärt und durch biochemische und biologische Tests weiter bestätigt.
Status in der Arzneimittelentwicklung:
FEN1-IN-7 hat sich als potenzieller Krebswirkstoff als vielversprechend erwiesen. Es zeigt eine starke Aktivität gegen mehrere Krebszelllinien, darunter auch solche, die gegen konventionelle Chemotherapie resistent sind. In präklinischen Studien wurde gezeigt, dass FEN1-IN-7 DNA-Schäden induziert, Zelltodwege aktiviert und den Stillstand des Zellzyklus fördert. Wichtig ist, dass FEN1-IN-7 auch gute pharmakokinetische Eigenschaften aufweist, die es zu einem vielversprechenden Kandidaten für die weitere klinische Entwicklung machen.

Physikochemischen Eigenschaften

Verweise

1. Zhao, Q. et.al. Entdeckung und Optimierung von Chinazolinon-4-amiden als wirksame Inhibitoren gegen die Flap-Endonuklease 1 (FEN1) für die Krebstherapie. J Med Chem. 8. Februar 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. Entwicklung neuartiger FEN1-Inhibitoren für die gezielte Krebstherapie. Bioorg Med Chem Lett. 1. November 2020; 30(21): 127504.

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