Danicopan (Synonyme: ACH-4471) CAS-Nr.: 1903768-17-1

Chemische Struktur: Danicopan (Synonyme: ACH-4471)

CAS-Nr.: 1903768-17-1

 

Danicopan(Synonyme: ACH-4471)

Katalog-Nr.: URK-V2534Wird nur für Laborzwecke verwendet.

Danicopan (ACH{{0}}) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor des Komplementfaktors D mit einem IC50-Wert von 0,6 nM.

Biologische Aktivität

Danicopan (ACH{{0}}) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor des Komplementfaktors D mit einem IC50-Wert von 0,6 nM. Komplementfaktor D ist eine Serinprotease, die Faktor B spaltet, wodurch der alternative Komplementweg aktiviert wird.
Es wurde gezeigt, dass Danicopan(ACH-4471) den alternativen Komplementweg in vitro und in vivo hemmt, was zu einer verringerten C3-Ablagerung führt. Darüber hinaus hat Danicopan nachweislich günstige pharmakokinetische Eigenschaften und zeigt eine dosisabhängige Hemmung der Faktor-D-Aktivität bei gesunden Probanden.
Danicopan wird derzeit für verschiedene Indikationen untersucht, darunter paroxysmale nächtliche Hämoglobinurie, C3-Glomerulopathie und geografische Atrophie. In einer klinischen Phase-2-Studie an Patienten mit paroxysmaler nächtlicher Hämoglobinurie zeigte Danicopan im Vergleich zu Placebo eine signifikante Verringerung der Hämolyse und erhöhte Hämoglobinwerte. Darüber hinaus zeigte eine klinische Phase-2-Studie zur C3-Glomerulopathie eine Verringerung der Proteinurie und eine erhöhte eGFR bei mit Danicopan behandelten Patienten.

Physikochemischen Eigenschaften

Verweise

1. Ricklin D, et al. Komplementspezifische Therapeutika. Nat Biotechnol. 2017;35(9):833-847.

2. Risitano AM, et al. Danicopan: eine Überprüfung präklinischer und klinischer Daten. Experte Rev. Hämatol. 2021;14(1):17-29.

3. Risitano AM, et al. Eine Phase-2-Studie zum oralen Komplementinhibitor Danicopan bei paroxysmaler nächtlicher Hämoglobinurie. Blut. 2019;133(9):966-975.

4. Bomback AS, et al. Wirksamkeit und Sicherheit des oralen Komplementinhibitors Danicopan bei C3-Glomerulopathie. J Am Soc Nephrol. 2021;32(4):929-941.

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