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GSK317354A CAS-Nr.: 874119-13-8

Chemische Struktur: GSK317354A
CAS-Nr.: 874119-13-8

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Beschreibung

Chemische Struktur: GSK317354A

CAS-Nr.: 874119-13-8

GSK317354A

Katalog-Nr.: URK-V2506Wird nur für Laborzwecke verwendet.

GSK317354A ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor der Bromodomänen- und extraterminalen (BET)-Proteinfamilie.

Biologische Aktivität

GSK317354A ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor der Bromodomänen- und extraterminalen (BET)-Proteinfamilie.
BET-Proteine sind epigenetische Reader, die eine wichtige Rolle bei der Gentranskription spielen und an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind, darunter Zellproliferation, -differenzierung und Apoptose.
Das Prinzip von GSK317354A besteht darin, die Wechselwirkung zwischen BET-Proteinen und acetylierten Lysinresten zu blockieren, was die Bildung des Transkriptionskomplexes stört und die Genexpression hemmt. GSK317354A hat sowohl in biochemischen als auch in zellulären Tests eine starke Aktivität gegen BET-Proteine gezeigt. Darüber hinaus zeigte es in präklinischen Tests hervorragende pharmakokinetische Eigenschaften und ein gutes Sicherheitsprofil.

Physikochemischen Eigenschaften

M.Wt	494.44
Formel	C₂₅H₁₈F₄N₆O
CAS-Nr.	874119-13-8
Aussehen	Solide
Lagerung	Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre	In Lösungsmittel -80 Abschluss 6 Monate -20 Grad 1 Monate
Löslichkeit
Chemischer Name

Verweise

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Targeting von Bromodomänen: epigenetische Leser der Lysinacetylierung. Nat Rev Drug Discov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Wen Y, Lu Y, et al. BET-Hemmer in der Krebstherapie: ein Überblick über die aktuelle Landschaft klinischer Studien. Ziel Oncol. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S., Stathis A., Gleeson M. et al. Bromodomäneninhibitor OTX015 bei Patienten mit Lymphom oder multiplem Myelom: eine offene, pharmakokinetische Phase-1-Studie zur Dosissteigerung. Lancet Hämatol. 2016;3(4):e196-e204.