Beschreibung
Chemische Struktur: G007-LK
CAS-Nr.: 1380672-07-0
G007-LK(G007LK;G007LK)
Katalog-Nr.: URK-V1005Nur für Labor verwendet.
G007-LK ist ein potenter, spezifischer, metabolisch stabiler TNKS1/2-Inhibitor mit IC50 von 46 nM bzw. 25 nM.
Biologische Aktivität
G007-LK ist ein potenter, spezifischer, metabolisch stabiler TNKS1/2-Inhibitor mit IC50 von 46 nM bzw. 25 nM; reduziert die Wnt/-catenin-Signalgebung durch Verhinderung des Poly(ADP-ribosyl)ierungs-abhängigen AXIN-Abbaus, wodurch die -catenin-Destabilisierung gefördert wird; Blockiert effektiv die ligandengesteuerte Wnt/-catenin-Signalübertragung in Zellkulturen und zeigt eine etwa 50-prozentige Hemmung der APC-Mutations-gesteuerten Signalübertragung in den meisten CRC-Zelllinien, hemmt das g von ex vivo kultivierten intestinalen Organoiden der Maus mit einem IC50 von 80 nM; hemmt das Tumorwachstum in vivo in einer Untergruppe von CRC-Xenotransplantatmodellen mit APC-Mutanten.
Physikochemischen Eigenschaften
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M.Gew |
529.958 |
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Formel |
C25H16ClN7O3S |
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CAS-Nr. |
1380672-07-0 |
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Lagerung |
Solides Pulver -20 Abschluss 3 Jahre; 4 Grad 2 Jahre |
Im Lösungsmittel -80 Grad 6 Monate -20 Grad 1 Monate |
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Löslichkeit |
DMSO: Größer oder gleich 30 mg/ml |
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Chemischer Name |
Benzonitril, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-Chlorphenyl)-5-[5-(Methylsulfonyl) -2-Pyridinyl]-4H-1,2,4-Triazol-3-yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol -2-yl]- |
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Verweise
1. Voronkov A, et al. J MedChem. 11. April 2013;56(7):3012-23.
2. Lau T, et al. Krebsres. 15. Mai 2013;73(10):3132-44.
URK-V1005_COAURK-V1005_SicherheitsdatenblattURK-V1005_TDS
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Beliebte label: g007-lk ca.nr.:1380672-07-0
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